Помимо этого из-за необходимости поддержания максимально возможного времени хранения и проведения эффективного прессования без потери препаратом терапевтического эффекта действующее вещество может вводиться в состав таблетки в виде солей или определённых кристаллических форм[16]. При этом известны многочисленные случаи проявления полиморфизма действующих веществ, которые изменяют лечебное акт действующего вещества и могут выходить непосредственно в процессе изготовления таблеток[16]. Вещества, способствующие скольжению, препятствуют прилипанию к пресс-инструменту, оказывают смазывающее действие, улучшают текучесть таблетируемых смесей. К ним относятся крахмал, тальк, аэросил (кремния диоксид коллоидный), каолин, обезжиренный молочный порошок, макрогол, полисорбат, стеариновая кислота и ее кальциевая и магниевая соли, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат и др. Они замедляют скорость распадаемости таблетки и растворения действующего вещества, посему не рекомендуется превышать содержание полисорбата-80, стеариновой кислоты, жестокое порно клипы кальция и магния стеарата более чем на 1%, талька – на 3%, аэросила – на 10% от массы таблетки.
Для оценивания осуществления таблетками их свойств как лекарственной формы проводятся испытания на распадаемость, растворение и точность дозирования[63]. В конце XIX века всасываемость таблеток и пилюль воспринималась, словно находящаяся в прямодушный зависимости от растворения их действующих веществ в водной среде, и лишь в начале 1930-х годов стали проводиться первые опыты по установлению корреляции между in vitro и in vivo[76]. По результатам этих исследований в 1950-х годах было разработано испытание на распадаемость таблеток, которое вошло в 15-е печатание Фармакопеи США[англ.], после чего было включено и в другие фармакопеи[76]. В ходе этого теста таблетки помещают в цилиндирическую корзинку, содержащую три или шесть ячеек (по одной на каждую таблетку) с проволочным сетчатым дном для удаления частичек распавшихся таблеток[75]. Подготовленную к испытанию корзинку вертикально погружают и поднимают с постоянными интервалами в разогретую до 37 °C среду, которой может являться вода очищенная, 0,1 М раствор соляной кислоты, буферные растворы[75] или желудочный сок[77]. В ходе испытания таблетки подвергаются воздействию жидкостей и распадаются на отдельные фрагменты, которые исподволь покидают ячейки — окончанием испытания считается момент, когда вся таблетка целиком покинула выделенную ей ячейку.
Проводят испытание в соответствии с требованиями ОФС “Распадаемость таблеток и капсул”. Время распадаемости приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. В ряде случаев дополнительно нормируют время, в течение которого таблетка не должна распадаться. В зависимости от всех этих условий осуществляется предпочтение технологии производства и вспомогательных веществ, которые должны обеспечить заявленную биодоступность действующего вещества и терапевтический эффект всей таблетки[17]. Примеры несовместимости действующих веществ с вспомогательными являются чрезвычайно редкими[17]. В случае же растворимых веществ наибольшее внимание при создании таблеток уделяется обеспечению максимального всасывания в некой целевой области[16].
Таблетки с пульсирующим высвобождением – таблетки с периодическим высвобождением действующего вещества. В названии лекарственной формы используют термин “таблетки с пульсирующим высвобождением”. О возможном неблагоприятном влиянии еды на эффективность лекарственного препарата можно пронюхать из листка-вкладыша – информации для пациента. Сок – апельсиновый и грейпфрутовый – негативно влияет на деяние лекарств. Известно как худо-бедно о 85 препаратах, инициативность которых меняется на фоне употребления грейпфрутового сока – среди них противоопухолевые средства, антибиотики, антидепрессанты и другие.
Таблетки вагинальные – таблетки без оболочки или покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для вагинального применения, обыкновенно для оказания местного действия. Таблетки для рассасывания – таблетки, помещаемые в полость рта для последующего рассасывания обыкновенно для получения местного действия. Таблетки шипучие – таблетки без оболочки, содержащие вещества кислого и основного характера (карбонаты или гидрокарбонаты), которые скоро реагируют в воде с выделением углерода диоксида; они предназначены для растворения или диспергирования в воде непосредственно перед применением. Перед приемом любого препарата следует внимательно разобрать вложенный в пачку листок-вкладыш – информацию для пациента. В нем четко указано, в каких комбинациях с другими препаратами невозможно зачислять данный препарат, предписаны особые указания и меры предосторожности. Обязательно сообщайте своему лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете встречать какие-либо препараты. Информацию о совместимости лекарственных средств указывают в разделе «Взаимодействие с лекарственными препаратами», где пишут, какие препараты лучше не принимать в ходе одного курса лечения. В любом случае, если назначено несколько препаратов, зачислять их необходимо порознь. Даже самые безвредные для организма лекарства при одновременном приеме дадут большую нагрузку на желудок и печень.
Recent Comments